在本研究中，我们制备了一种B-元素和PTX-复合物负载的微乳液，该微乳液以SYL3C适配体为载体，能够靶向过度表达 EpCAM的结肠直肠癌细胞，并增强对结肠直肠癌的治疗效果。SYL3C/EP-MEs对两种成分的包封率均较高，且能够以pH敏感性方式释放，这有助于提高细胞凋亡率和针对HT-29细胞的细胞毒性。在 HT-29肿瘤异种移植裸鼠模型研究中，SYL3C/EP-MEs能够抑制肿瘤生长，延长小鼠的生存期，并促进肿瘤组织内细胞的凋亡。增强体内抗癌疗效的根本机制与诱导M1巨噬细胞极化、下调突变型p53蛋白表达以及降低bcl-2蛋白表达有关。总之，本文为联合性结肠直肠癌靶向治疗提供了一种颇具前景的方法。

制备方法：

SYL3C/EP-MEs是由先前所述的一步乳化法制备的，但经过了一些改良(Qu等,2014、2015;2017;Su等,2017;Zhang等，2019)。首先,将4~40毫克的PTX和80毫克的B-元素同时溶于220毫克的1944CS中，并剧烈搅拌2小时。随后，分批加入170毫克的DOPE、120毫克的HS15和10毫克的Mal-DSPE-PEG。再经过2小时的强力搅拌后，加入100毫克的PEG400并搅拌至完全均匀。接着，将5.0毫升的去离子水逐滴加入所得混合物中，以形成清晰透明的微乳液(EP-MEs)。至于SYL3C/EP-MEs的制备过程，先将250nM的SYL3C溶解于0.3毫升的水中，随后与制备好的EP-MEs溶液在室温下共孵育24小时。通过使用G-50琼脂糖柱进行纯化后，可去除未偶联的适配体。

本研究中,HS15、DOPE和Mal-DOPE-PEG被用作混合表面活性剂。基于我们先前的研究结果，互质量比是影响微乳液形成的重要因素。在此情况下，分别确定了混合油与混合表面活性剂的Km和质量比为1/3和3/4。随后我们通过拟三元相图优化了DOPE&Mal-DOPE-PEG与HS15的质量比。如图2所示，使用HS15和DOPE&Mal-DOPE-PEG质量比为9/11所制备的微乳液在3组中展现出最大的形成面积，表明这种质量比的混合表面活性剂最易于用于微乳液的形成。总的来说，PTX/B-元素/DOPE/Mal-DOPE-PEG/HS15/1944CS/PEG 400的最佳质量比确定为10/80/170/10/120/220/100