DSPE‑MPEG2000 脂质体使用说明书
发布时间:2026年04月18日 14:18 | 浏览次数:11
一、产品信息
- 名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑甲氧基聚乙二醇 2000(DSPE‑MPEG2000)
- 用途:长循环脂质体PEG 化修饰,提升稳定性、延长体内半衰期、降低网状内皮系统清除
- 性状:白色 / 类白色粉末或固体,易溶于氯仿、甲醇、乙醇,难溶于水
二、核心作用与适用场景
- 抑制脂质体聚集、融合,提高胶体稳定性
- 形成空间位阻,实现长循环,适配 EPR 效应靶向递送
- 适用于薄膜水化、乙醇注入、逆向蒸发、挤出等主流脂质体制备
- 常用体系:抗肿瘤药、抗生素、蛋白 / 多肽、核酸脂质体
三、推荐配方与摩尔比(通用长循环脂质体)
- 基础处方(摩尔比):主磷脂:胆固醇:DSPE‑MPEG2000 = 65:30:5
- 优化范围:DSPE‑MPEG2000 占总脂3%–8 mol%;**5 mol%** 为黄金比例(兼顾稳定与包封率)
四、标准操作流程(薄膜水化法,实验室最常用)
1. 脂质溶解
- 按处方精密称取主磷脂、胆固醇、DSPE‑MPEG2000
- 加入氯仿 / 甲醇(9:1,V/V) 或纯氯仿,充分涡旋 / 超声至澄清透明
2. 成膜与除溶剂
- 旋转蒸发:40–45℃、减压、60–90 rpm,至均匀透明脂质薄膜
3. 水化与初悬
- 水化介质:PBS(pH 6.5–7.4)、枸橼酸缓冲液、硫酸铵梯度液
- 水化温度:高于最高相转变温度(Tm)10℃以上(HSPC/DSPC 体系≈60–65℃)
- 振荡 / 旋转水化30–60 min,得到多层脂质体(MLV)
4. 粒径均一化
- 探头超声:冰浴,功率 20%–40%,超声 3s / 停 3s,总时长 5–15 min
- 挤出法:依次通过400 nm、200 nm、100 nm聚碳酸酯膜,各 5–10 次
5. 后处理
- 未包封药物去除:透析、凝胶柱、超速离心(100000×g,4℃,60–90 min)
五、质量控制指标
六、储存与稳定性
原料储存
- 有效期:粉末‑20℃可存 12 个月;‑80℃可存 24 个月