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DSPE‑MPEG2000 脂质体使用说明书

发布时间:2026年04月18日 14:18 | 浏览次数:11
 

一、产品信息

  • 名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑甲氧基聚乙二醇 2000(DSPE‑MPEG2000)
  • 用途:长循环脂质体PEG 化修饰,提升稳定性、延长体内半衰期、降低网状内皮系统清除
  • 性状:白色 / 类白色粉末或固体,易溶于氯仿、甲醇、乙醇,难溶于水
  • 纯度:药用 / 注射级≥99%,实验级≥95%
  • CAS:147867‑09‑1

二、核心作用与适用场景

  1. 抑制脂质体聚集、融合,提高胶体稳定性
  1. 形成空间位阻,实现长循环,适配 EPR 效应靶向递送
  1. 适用于薄膜水化、乙醇注入、逆向蒸发、挤出等主流脂质体制备
  1. 常用体系:抗肿瘤药、抗生素、蛋白 / 多肽、核酸脂质体

三、推荐配方与摩尔比(通用长循环脂质体)

  • 基础处方(摩尔比):主磷脂:胆固醇:DSPE‑MPEG2000 = 65:30:5
  • 常用主磷脂:HSPC、DSPC、SPC、EPC
  • 优化范围:DSPE‑MPEG2000 占总脂3%–8 mol%;**5 mol%** 为黄金比例(兼顾稳定与包封率)
  • 总脂浓度:10–50 mM(水化后)

四、标准操作流程(薄膜水化法,实验室最常用)

1. 脂质溶解

  • 按处方精密称取主磷脂、胆固醇、DSPE‑MPEG2000
  • 加入氯仿 / 甲醇(9:1,V/V) 或纯氯仿,充分涡旋 / 超声至澄清透明
  • 全程避光、无水操作

2. 成膜与除溶剂

  • 旋转蒸发:40–45℃、减压、60–90 rpm,至均匀透明脂质薄膜
  • 真空干燥30–60 min,彻底除去有机溶剂残留
  • 关键:无裂纹、无油滴、无粉末残留

3. 水化与初悬

  • 水化介质:PBS(pH 6.5–7.4)、枸橼酸缓冲液、硫酸铵梯度液
  • 水化温度:高于最高相转变温度(Tm)10℃以上(HSPC/DSPC 体系≈60–65℃)
  • 振荡 / 旋转水化30–60 min,得到多层脂质体(MLV)

4. 粒径均一化

  • 探头超声:冰浴,功率 20%–40%,超声 3s / 停 3s,总时长 5–15 min
  • 挤出法:依次通过400 nm、200 nm、100 nm聚碳酸酯膜,各 5–10 次
  • 目标:粒径 80–150 nm,PDI<0.15

5. 后处理

  • 未包封药物去除:透析、凝胶柱、超速离心(100000×g,4℃,60–90 min)
  • 无菌过滤:0.22 μm 滤膜

五、质量控制指标

  • 外观:淡蓝乳光、无沉淀、无絮凝
  • 粒径:80–150 nm,PDI<0.15
  • Zeta 电位:‑10~‑30 mV(稳定区间)
  • 包封率:亲水性药≥80%,疏水性药≥90%
  • 有机溶剂残留:氯仿<60 ppm

六、储存与稳定性

原料储存

  • 条件:‑20℃避光、干燥、充氮密封
  • 有效期:粉末‑20℃可存 12 个月;‑80℃可存 24 个月
  • 严禁反复冻融、吸湿、氧化
 

 

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