磷脂系列 
5,6-二氟沙利度胺，Thalidomide-5,6-F
5,6-difluorothalidomide
| 别称： | Thalidomide-5,6-Fluoro | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | 1496997-41-1 | 产品货号： | XF0701010157 |
| 分子式： | C13H8F2N2O4 | 溶解性： | 溶于强极性有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色结晶性粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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5,6-二氟沙利度胺，Thalidomide-5,6-F
5,6-difluorothalidomide
| 别称： | Thalidomide-5,6-Fluoro | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | 1496997-41-1 | 产品货号： | XF0701010157 |
| 分子式： | C13H8F2N2O4 | 溶解性： | 溶于强极性有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色结晶性粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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Thalidomide-5,6-F 作为沙利度胺的关键双氟代衍生物，其分子设计核心在于在沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺环（核心活性环）的5位和6位同时引入氟原子取代基。这一精准修饰在保留沙利度胺与CRBN结合所必需的“邻苯二甲酰亚胺-哌啶酮”双环骨架基础上，借助双氟原子独特的理化特性（强电负性、小范德华半径、高C-F键稳定性），实现了对分子生物活性与理化性质的精确调控。 双氟原子的引入通过吸电子共轭效应改变分子整体电子云密度分布，这一电子效应可能增强分子与CRBN活性位点中关键氨基酸残基（如色氨酸、组氨酸）的相互作用强度，或对结合构象产生有利调节，从而优化靶点结合效能。氟原子的强电负性与高C-F键稳定性赋予分子显著提升的代谢稳定性，其化学惰性明显高于C-H键，能够有效抑制肝脏细胞色素P450酶系对苯环的氧化代谢，减少非特异性降解产物的生成，延长分子在体内的作用时间。同时，氟取代基对分子脂水分配系数（logP）的微调，有助于改善PROTAC分子的细胞膜渗透性，提升其在细胞内的富集度，为增强生物利用度奠定基础。
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