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沙利度胺-酰胺基-聚乙二醇3-羧基,Thalidomide-NH-PEG3-COOH

Thalidomide-NH-PEG3-COOH

别称: CRBN 配体-PEG3-羧基连接子
CAS号: 2375283-62-6 产品货号: XF0701010141
分子式: C₂₂H₂₇N₃O₉ 溶解性: 溶于二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)等
性状: 白色至类白色粉末或疏松结晶固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Thalidomide-NH-PEG3-COOH 是一种结构精准的多功能沙利度胺衍生物,由沙利度胺母核、酰胺基连接桥(-NH-CO-)、三聚乙二醇(PEG3)链及末端羧基(-COOH)四大模块共价构建,实现了“靶向识别-稳定连接-柔性调节-活性偶联”的功能整合,专为 PROTAC 研发与生物偶联研究设计,尤其适配对连接稳定性、中短程空间调控及水溶性有综合需求的实验场景。

沙利度胺母核作为生物学功能核心,可高度特异性结合 E3 泛素连接酶 CRBN(cereblon),为 PROTAC 分子或靶向探针提供 CRBN 靶向锚点,是关联泛素化降解通路的关键结构单元。酰胺基连接桥(-NH-CO-)兼具化学稳定性与极性,相比醚键连接,在生理环境中抗水解性更优,且能通过氢键增强与生物大分子的相互作用,保障分子在生物体系中的结构完整性。PEG3 链作为中短程柔性间隔臂,长度约 0.8-1.2nm,通过多羟基结构显著提升分子水溶性与生物相容性(性能优于 PEG2 链),同时精准调节空间距离,适配靶蛋白与 CRBN 中等距离的结合需求,优化分子作用效率。末端羧基(-COOH)为高活性反应位点,经 EDC/NHS 活化后可与氨基化合物形成稳定酰胺键,为功能化修饰提供高效反应抓手,拓展分子在生物偶联领域的应用潜力。

该化合物经多步定向有机合成制备,纯度可达 95% 以上,酰胺键稳定性与羧基反应活性均表现良好。储存条件方面,因羧基易吸潮、酰胺键在强酸碱条件下可能发生水解,需密封后置于 -20℃干燥避光环境储存,并避免反复冻融,以确保产品性能稳定。
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