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(S、R、S)-AHPC-PEG8-酸,(S、R、S)-AHPC-PEG8-acid

(S,R,S)-AHPC-polyethylene glycol 8-acid

别称: (S、R、S)-AHPC-PEG8-酸
CAS号: N/A 产品货号: XF0701010132
分子式: N/A 溶解性: DMSO
性状: 白色或浅色粉末或晶体状 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
(S,R,S)-AHPC-PEG8-acid 是一种用于 PROTAC 合成的 E3 连接酶招募端 linker 模块,由 (S,R,S) 立体构型的 AHPC 配体(VHL E3 连接蛋白配体端)、PEG8 间隔臂(约 8 个乙二醇重复单元)及末端羧酸基团(-COOH)组成,分子量约 883 Da,呈白色或浅色固体粉末/晶体状,需 −20 °C 干燥避光保存。

其核心结构设计聚焦于提升 PROTAC 分子的组装效率与功能特性:AHPC 配体通过特异性结合 VHL E3 连接酶实现泛素化系统招募,PEG8 间隔臂赋予分子优异的 亲水性柔性,为 AHPC 与目标蛋白配体之间提供充足的空间缓冲,有利于三元复合物的形成;末端羧酸基团可通过酰胺键等方式与含胺基的目标配体或 warhead 端高效偶联,确保合成反应的活性与特异性。

该化合物虽标称可溶于水,但在高浓度或复杂溶液体系(含大量盐、蛋白或其他成分)中可能需 DMSO、DMF 等共溶剂辅助以形成澄清溶液。储存与使用过程中需严格避免高温、强光及湿度暴露,以防羧酸末端或 PEG 链段降解、分子氧化及活性丧失。其亲水性优势有助于减少 PROTAC 分子的非特异性结合与沉淀风险,但应用时需综合评估模块长度与柔性对整体分子渗透性及药代动力学性质可能产生的潜在影响,以实现功能与成药性的平衡。
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