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(S、R、S)-AHPC-PEG6-酸,(S、R、S)-AHPC-PEG6-acid

(S,R,S)-AHPC-polyethylene glycol 6-acid

别称: (S、R、S)-AHPC-PEG6-酸
CAS号: N/A 产品货号: XF0701010125
分子式: N/A 溶解性: DMSO、氯仿、DMF、二氯甲烷
性状: 固体粉末状 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
(S,R,S)-AHPC-PEG6-acid 是一种用于 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)研究的功能性模块,其核心功能是作为E3 配体链接子的整合单元,通过特定化学结构设计实现与目标配体的偶联,进而构建完整的 PROTAC 分子。该模块由三部分构成:(S,R,S)构型的 AHPC 配体,负责与 VHL E3 连接酶特异性结合;由六个乙二醇重复单元组成的 PEG6 空间段,主要作用是增强分子亲水性与柔性;末端的羧酸基团("acid"),提供与含胺基配体或药物端通过酰胺键等方式偶联的化学位点。

产品以粉末状固体形式提供,储存需严格遵循−20 °C条件,并需避光、防潮、密闭保存,以防止氧化、水分侵入导致的结构降解及羧酸端反应性降低。溶解性方面,可直接溶于 DMSO、DMF 等极性有机溶剂;在水或缓冲体系中的溶解性未明确标注,但 PEG6 链的引入相较于短链 PEG 或无 PEG 修饰的模块,理论上可显著改善水溶性与分散性。实际使用中,若溶液浓度较高或介质含蛋白/盐类较多,建议采用少量 DMSO 共溶、加热或超声辅助等方法确保完全溶解。

分子设计上,PEG6 空间段提供的较长柔性链段有助于 E3 连接酶(如 VHL)与目标蛋白之间形成有效 三元复合物,同时其亲水性可提升分子在溶液中的稳定性及体内/体外分布特性。分子量约为 795 Da,属于中等偏高的小分子模块,在保证一定体积的同时,仍有望维持良好的细胞渗透性。末端羧酸基团的单一反应位点设计,在 PROTAC 构建过程中可提供较高偶联灵活性,便于与不同胺基端配体连接。

应用过程中需关注关键平衡关系:羧酸末端的反应活性与稳定性需兼顾,偶联前可能因水解或与杂蛋白非特异性反应导致活性损失;PEG6 的柔性优势需与潜在弊端权衡,过长链段可能增加分子自由度,导致三元复合物稳定性下降或最优构型比例降低。使用时应根据具体实验需求,综合评估模块的化学稳定性、偶联效率及最终 PROTAC 分子的生物学活性。
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