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5-哌嗪基沙利度胺盐酸盐,Thalidomide-5-piperazine, HCl salt

thalidomide-5-piperazine hydrochloride

别称: Thalidomide-5'-piperazine, HCl salt
CAS号: 2228029-82-9 产品货号: XF0701010122
分子式: C17H18N4O4 溶解性: 溶于DMSO、DMF、甲醇、乙醇等
性状: 白色至类白色结晶性粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Thalidomide-5'-piperazine, HCl salt 是一类专为简化 PROTAC 合成流程设计的 活性中间体,其结构由沙利度胺母核、5'-哌嗪连接片段及盐酸盐形式构成,功能与成盐形式高度适配科研需求,具备“即开即用”特性,无需额外脱保护步骤即可直接参与偶联反应,且水溶性改善使其更适配生物实验场景。

沙利度胺母核作为 E3 泛素连接酶 CRBN 的特异性配体,是 PROTAC 分子的“降解核心”,负责与 CRBN 结合并启动目标蛋白的泛素化降解 cascade(级联反应)。5'-哌嗪连接片段作为“柔性 - 刚性兼具的连接子”,一端连接沙利度胺母核,另一端暴露游离氨基,既为“E3 配体 - 目标蛋白配体”提供空间桥接,又直接提供偶联反应位点。盐酸盐形式通过氨基质子化与氯离子成盐,解决了游离碱形式“难溶于水、偶联活性低”的问题——既明显提升水溶性,又增强氨基的亲核活性,加速与活性酯等基团的偶联反应。

该化合物化学稳定性较好,但因含质子化氨基,需避免长期暴露于强碱性环境(以防脱质子变回游离碱,降低溶解度与活性)。
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