(S、R、S)-AHPC-PEG12-酸,(S、R、S)-AHPC-PEG12-acid
(S,R,S)-AHPC-polyethylene glycol 12-acid
| 别称: | (S、R、S)-AHPC-PEG12-酸 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | XF0701010117 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 溶于有机溶剂 |
| 性状: | 白色或浅色至接近白色固体粉末 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20°C,避光 | 保质期: | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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(S、R、S)-AHPC-PEG12-酸,(S、R、S)-AHPC-PEG12-acid
(S,R,S)-AHPC-polyethylene glycol 12-acid
| 别称: | (S、R、S)-AHPC-PEG12-酸 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | XF0701010117 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 溶于有机溶剂 |
| 性状: | 白色或浅色至接近白色固体粉末 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20°C,避光 | 保质期: | 1年 |
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(S,R,S)-AHPC-PEG12-acid 是一种用于构建 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)的关键功能模块,其分子结构由三部分组成:具有 (S,R,S) 立体构型的 AHPC 配体(负责与 VHL 型 E3 泛素连接酶特异性结合)、含约 12 个乙二醇重复单元的 PEG12 柔性亲水间隔臂,以及末端 羧酸基团(-COOH)。该物质以白色或浅色至近白色固体粉末形式提供,设计上实现了 E3 招募端-间隔臂-连接活性端的完整功能架构,为 PROTAC 分子的组装提供了高效构建单元。 PEG12 间隔臂的引入显著提升了分子的水相溶解性与分散性,使其可在水中形成一定程度的溶解或分散体系。但在高浓度条件或复杂生物液体(如含蛋白质、盐份的环境)中,可能需要辅助共溶剂(如 DMSO 或 DMF)、温和超声处理或轻微加热以确保完全溶解并防止沉淀。储存过程中,该化合物表现出较好的稳定性,但需注意避免高温、强光、高湿度、空气中水分及杂质(如金属离子、氧化剂)的影响,以防羧酸末端或 PEG 链发生氧化、水解或降解反应。 在功能特性方面,PEG12 间隔臂的长度和柔性为 AHPC 配体与目标蛋白配体之间提供了较大的空间缓冲,尤其适用于目标蛋白与 E3 连接酶结合界面较远或结构复杂的场景。末端羧酸基团可通过酰胺键等方式与含胺基的目标配体或其他功能模块高效偶联,实现 PROTAC 分子的精准组装。该化合物分子量约为 1059 Da,较大的分子量虽可能降低细胞膜被动穿透性,但 PEG12 带来的亲水性提升有助于改善其在体内/体外的分布与循环特性。应用中需权衡的因素包括:较长间隔臂和较大分子量可能对组织渗透及药代动力学产生潜在影响,同时需确保羧酸末端的偶联效率,并验证连接后完整 PROTAC 分子的构型不会因间隔臂过长而破坏三元结合复合物的稳定性。