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沙利度胺-5-聚乙二醇2-羧酸,Thalidomide-5-PEG2-acid

thalidomide-5-polyethylene glycol 2-carboxylic acid

别称: 沙利度胺-5-PEG2-羧酸
CAS号: 2940940-10-1 产品货号: XF0701010079
分子式: C₁₈H₁₈N₂O₈ 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 油状物 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Thalidomide-5-PEG2-acid 是一种以 Thalidomide(E3 泛素连接酶配体,可与 cereblon 结合)为核心结构的衍生物,其分子设计特点为在核心的 5 位通过 PEG2 链接基团(由两个乙二醇单元组成,结构为 -O-CH₂-CH₂-O-CH₂-CH₂-)连接末端 羧酸 功能团。该化合物是 PROTAC(靶向蛋白降解分子)构建中关键的 E3 泛素连接酶配体端“积木”,其结构设计赋予了独特的化学与生物学功能特性。

末端羧酸基团可通过常见偶联试剂(如 HATU、EDC/DCC 等)活化,与含胺基的配体(linker 或靶标结合配体)形成稳定的 酰胺键,实现分子的进一步化学连接。PEG2 链作为连接臂,为分子提供了适当的柔性与空间隔离,有助于优化 PROTAC 分子的三维构型,确保 E3 泛素连接酶结合域与靶蛋白结合域之间的距离和取向满足蛋白泛素化触发条件,从而提升降解效率。
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