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沙利度胺-O-聚乙二醇2-丙炔,Thalidomide-O-PEG2-propargyl

thalidomide-O-PEG2-propargyl

别称: CRBN 配体-PEG2-炔基连接子
CAS号: 2098487-52-4 产品货号: XF0701010060
分子式: C₂₀H₂₀N₂O₇ 溶解性: 溶于DMSO、DMF等有机溶剂
性状: 白色至类白色粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种结构模块化的功能化沙利度胺衍生物,由沙利度胺母核、醚键连接桥、二聚乙二醇(PEG2)链和末端丙炔基四大关键单元构成,各模块功能互补且定位明确,纯度可达 95% 以上,主要设计定位为靶向蛋白降解技术(PROTAC)、生物偶联研究及 CRBN 相关机制探索的专用工具分子,尤其适配对空间距离有准确需求且需适度改善水溶性的实验场景。

沙利度胺母核是其生物学活性的核心,可高度特异性结合 E3 泛素连接酶 CRBN(cereblon),这是其作为 PROTAC 分子中 “E3 连接酶配体” 的核心基础,为靶向蛋白降解提供分子锚点。醚键(-O-)连接桥具有良好的化学稳定性,可实现沙利度胺母核与 PEG 链的刚性锚定,避免连接部位过早水解。PEG2 链作为短链柔性间隔臂,既能凭借亲水性基团(羟基)适度提升分子的水溶性与生物相容性,又能提供准确的空间距离调节,平衡沙利度胺母核与丙炔基的构象冲突。末端丙炔基则提供了特异的 点击化学反应活性,其碳-碳三键可与叠氮基(-N₃)发生高选择性偶联,且反应条件温和,几乎不影响分子整体的生物学活性。该化合物通常经多步有机合成制备,炔基反应活性稳定。因丙炔基对强氧化剂敏感,且 PEG 链易吸潮,需严格储存于 -20℃、干燥避光的密封环境中,建议分装后储存以避免反复冻融,从而保持其化学稳定性与生物学活性。
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