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来那度胺-羟基,Lenalidomide-OH

lenalidomide hydroxyl lenalidomide-oh

别称: 来那度胺-OH
CAS号: 1416990-08-3 产品货号: XF0701010029
分子式: C13H12N2O4 溶解性: DMSO、DMF、甲醇、乙醇等
性状: 类白色至浅黄色粉末或结晶性固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Lenalidomide-OH(CAS号:1416990-08-3)是来那度胺的羟基化衍生物,作为E3泛素连接酶CRBN的配体,通过招募CRBN蛋白形成复合物,诱导靶蛋白(如Ikaros、Aiolos)的泛素化降解。该化合物可通过连接子与蛋白质配体结合构建PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体),在体外能有效诱导多发性细胞系NAMALWA的增殖抑制,且无直接细胞毒性,需依赖PROTAC机制发挥作用。

Lenalidomide-OH的化学名称为来那度胺羟基化衍生物,其分子式为C₁₃H₁₂N₂O₄,分子量为260.25。外观呈现灰白色至浅灰色固体状态,纯度可达95%,具备良好的化学稳定性。

在溶解性方面,该化合物在DMSO中溶解度为11-13.89 mg/mL,溶解过程中需超声辅助以确保充分溶解。储存条件上,推荐粉末态于-20℃保存,溶剂态则需在-80℃条件下储存,储存期限均为6个月,以保证化合物的活性与稳定性。

作为PROTAC构建的关键组成部分,Lenalidomide-OH可与多种蛋白质配体结合,例如与BTK配体结合形成SJF620,从而实现对促癌蛋白的靶向降解。其作用机制主要依赖于与CRBN的特异性结合,通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶蛋白降解,为癌症等疾病的研究提供了重要的工具化合物。体外研究显示,Lenalidomide-OH对NAMALWA细胞系的增殖抑制IC₅₀>1 μM,表明其在一定浓度范围内可发挥生物学效应,且无直接细胞毒性,进一步验证了其作为PROTAC配体的适用性。
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