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沙利度胺-哌嗪-叔丁氧羰基,Thalidomide-piperazine-Boc

Thalidomide-piperazine-Boc

别称: 沙利度胺-哌嗪-Boc
CAS号: 2222114-64-7 产品货号: XF0701010026
分子式: C₂₂H₂₆N₄O₆ 溶解性: 溶解于DMSO、DMF、DCM等
性状: 白色至类白色结晶性粉末或疏松固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Thalidomide-piperazine-Boc 是专为 PROTAC 技术开发的功能化中间体,通过模块化设计实现 CRBN 配体与目标蛋白配体的高效偶联,显著提升 PROTAC 分子库的构建效率。其核心结构包含三个功能单元:沙利度胺母核作为 E3 泛素连接酶 CRBN 的特异性配体,是启动蛋白降解的关键“降解启动单元”;哌嗪连接片段以刚性六元环结构减少构象无序性,同时提供脱 Boc 后的氨基反应位点;Boc 保护基则对哌嗪游离氨基进行暂时性保护,可在温和酸性条件下脱除且不影响其他结构。

该化合物的核心价值在于“模块化与可调控性”,通过脱保护-偶联的简单步骤即可将 CRBN 配体与不同目标蛋白配体连接,快速构建结构多样的 PROTAC 分子库。化学稳定性良好,但需避免长期暴露于强酸环境以防 Boc 提前脱保护,确保合成与储存过程中的结构完整性。
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