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沙利度胺-O-酰胺基-聚乙二醇4-丙炔,Thalidomide-O-amido-PEG4-propargyl

Thalidomide-O-amido-PEG4-propargyl

别称: CRBN 配体-酰胺-PEG4-炔基连接子
CAS号: 2496687-00-2 产品货号: XF0701010010
分子式: C₂₆H₃₁N₃O₁₀ 溶解性: 溶于DMSO、DMF等
性状: 白色至类白色粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Thalidomide-O-amido-PEG4-propargyl 是一种针对 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)技术开发的 E3 连接酶配体-连接子偶联物,其分子结构整合了沙利度胺衍生的 cereblon(CRBN)配体、4 单元聚乙二醇(PEG4)连接子及末端炔基(Propargyl),可通过多组分协同作用实现致病蛋白的靶向降解。该化合物分子式为 C₂₆H₃₀N₂O₁₁,分子量 546.5,纯度≥95%,适用于靶向蛋白降解机制研究及药物递送系统开发。

CRBN 配体作为核心功能单元,能够高效招募 E3 泛素连接酶,为蛋白降解信号的启动提供分子基础;末端炔基则通过 铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAC)与含叠氮基团的靶蛋白配体特异性偶联,构建完整的三元复合物,从而触发泛素-蛋白酶体途径对目标蛋白的降解。PEG4 连接子在结构中发挥关键调节作用,其柔性链段可提供适宜的空间臂长,有效减少分子间位阻冲突,同时增强复合物的水溶性与结构稳定性,提升生物利用度。

该化合物的储存与使用需严格遵循专业规范:推荐长期储存于 -20℃干燥避光环境,避免反复冻融以防止活性损失;若需配置溶液,应进行分装并在 -80℃氮气保护条件下保存,DMSO 溶解后的溶液建议在 6 个月内使用完毕,以确保实验结果的准确性与可靠性。
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