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ADC抗体偶联药物NHS-PEG4-GGFP-DXD

N-hydroxy succinimide-polyethylene glycol4-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD

别称: NHS-PEG4-GGFP-DXD
CAS号: N/A 产品货号: XF0601010051
分子式: N/A 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 固体粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
NHS-PEG4-GGFP-DXD 是一种用于构建 ADC(抗体-药物偶联物)的关键连接子-药物偶联体,其设计整合了活性偶联基团、亲水性间隔臂、酶可切割连接子及强效细胞毒性 payload,通过多模块协同实现抗体与药物的精准偶联及靶向释放。

该偶联体的核心结构包含四个功能单元:NHS ester(活性酯)作为偶联基团,可与蛋白或抗体分子上的 primary amine(-NH₂)发生共价反应,实现 payload-linker 模块与抗体(通常通过赖氨酸残基)的高效结合;PEG4 spacer(由约四个乙二醇单元组成)作为柔性间隔臂,能够显著提升分子的亲水性与溶解性,同时改善生物相容性,可能降低免疫原性及非特异性结合风险;GGFP 四肽(Gly-Gly-Phe-Pro)作为蛋白酶可切割连接子,可被特定蛋白酶(如溶酶体内蛋白酶)识别并切割,触发药物分子的胞内释放;DXD作为活性药物 payload,是衍生于 exatecan 的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,具有强效抗肿瘤活性。

在功能机制上,该偶联体通过 NHS ester 与抗体共价偶联形成 ADC,经内吞作用进入靶细胞后,GGFP 四肽连接子在细胞内蛋白酶作用下发生切割,释放游离 DXD 药物,进而抑制肿瘤细胞 DNA 拓扑异构酶 I 活性,诱导细胞凋亡。应用过程中需重点关注偶联效率、药物释放动力学及批次间一致性,同时需平衡分子的溶解性、稳定性与体内行为,以确保 ADC 药物的靶向治疗效果与安全性。
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