马来酰亚胺己酰-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥里斯塔丁E，MC-Val-Cit-PAB-MMAE
maleimide hexanoyl-alanine-citrulline-p-aminophenoxycarbonyl-monomethyl
| 别称： | auristatin E | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | 646502-53-6 | 产品货号： | XF0601010049 |
| 分子式： | C68H105N11O15 | 溶解性： | 可溶于 DMSO |
| 性状： | 白色或类白色粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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MC-Val-Cit-PAB-MMAE是一种关键的抗体药物偶联物（ADC）前体，其分子结构由马来酰亚胺丙基（MC）基团、蛋白酶敏感的Val-Cit二肽、PABC连接子及强效微管蛋白抑制剂MMAE依次偶联组成。该化合物通过MC基团与单克隆抗体（mAb）的巯基共价结合形成ADC药物，借助MMAE的强效抗肿瘤活性，特异性抑制癌细胞微管蛋白聚合，进而诱导细胞凋亡，在抗肿瘤药物研发及药物筛选平台中具有重要应用价值。 该化合物的化学参数表现为：分子量约1316.65 g/mol，CAS号646502-53-6，通常呈现白色结晶固体状态，熔点范围为115-117°C。其结构设计中，Val-Cit二肽片段赋予ADC在肿瘤微环境中的蛋白酶敏感性，实现药物的靶向释放，而MMAE作为 payload 分子，通过干扰微管动态平衡发挥强效细胞毒性作用。 在应用场景中，MC-Val-Cit-PAB-MMAE主要用于评估ADC药物的药效学特性与安全性，为新型抗肿瘤药物的开发提供关键的化学工具和筛选模型。其理化性质与生物活性的协同作用，使其成为ADC药物研发流程中连接抗体靶向性与小分子毒性的重要功能单元。
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