N-琥珀酰亚胺基-聚乙二醇 12-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥里斯塔丁 E，NHS-PEG12-Val-Cit-PAB-MMAE
N-hydroxysuccinimide-PEG12-valine-citrulline-p-aminophenoxycarbonyl-monomethyl auristatin E
| 别称： | 活性酯-PEG12-Val-Cit-PAB-MMAE | ||
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| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010045 |
| 分子式： | C90H149N11O29 | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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NHS-PEG12-Val-Cit-PAB-MMAE是一种用于构建抗体偶联药物（ADC）的关键功能组件，其分子结构整合了靶向偶联、肿瘤微环境响应释放及高效细胞毒作用的多重特性，通过模块化设计实现药物在肿瘤组织的精准递送与可控释放。 该化合物由五个核心功能单元依次共价连接构成：NHS活性酯作为抗体偶联基团，可与单克隆抗体的游离氨基快速发生酰胺化反应，形成稳定的偶联键，确保ADC分子的结构完整性；PEG12链段作为亲水性间隔区，能显著提升偶联物的水溶性和分子柔性，减少ADC与正常细胞的非特异性相互作用，从而优化药物的药代动力学特性和靶向递送效率；Val-Cit二肽作为肿瘤微环境响应型连接子，可被肿瘤细胞内溶酶体中的组织蛋白酶B特异性识别并切割，触发药物释放机制；PAB自降解间隔臂在二肽键断裂后发生1,6-消除反应，实现MMAE的无载体释放，避免残留连接子对细胞毒活性的干扰；MMAE（单甲基奥瑞他汀E）作为强效细胞毒载荷，通过抑制微管蛋白聚合阻断肿瘤细胞有丝分裂纺锤体形成，诱导细胞周期停滞于G2/M期并激活凋亡信号通路，最终导致肿瘤细胞死亡。 通过上述多单元协同作用，NHS-PEG12-Val-Cit-PAB-MMAE可有效降低小分子细胞毒素的系统毒性，提高药物对肿瘤组织的选择性富集，为开发安全高效的ADC药物提供关键物质基础，在恶性肿瘤靶向治疗领域具有重要应用价值。
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