二苯并环辛炔-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥里斯塔丁E，DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
dibenzocyclooctyne-PEG4-valine-citrulline-p-aminophenoxycarbonyl-monomethyl auristatin E
| 别称： | 点击化学-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE | ||
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| CAS号： | 2129164-91-4 | 产品货号： | XF0601010041 |
| 分子式： | C88H128N12O19 | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种用于抗体偶联药物（ADC）研发的生物化学试剂，由 DBCO（二苯并环辛炔）、PEG4（四聚乙二醇）、Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）、PAB（对氨基苯甲酸）和MMAE（单甲基澳瑞他汀E）五部分组成，各功能模块协同实现 ADC 药物的靶向递送与可控释放。 DBCO 基团作为靶向连接单元，可通过 点击化学反应 与含有叠氮基的生物分子（如抗体）发生高效、特异性共价结合，确保药物偶联过程的精准性与定向性。 PEG4 间隔基通过引入柔性链段提升分子的 水溶性 和 生物相容性，同时减少与非靶细胞或蛋白的非特异性相互作用，优化药物在体内的循环稳定性。 Val-Cit 作为 蛋白酶敏感型连接子，在肿瘤微环境中可被特异性蛋白酶（如组织蛋白酶 B）识别并切割，实现药物在靶细胞内的选择性释放，降低对正常组织的毒性。 PAB 连接基在 Val-Cit 被切割后触发分子内环化反应，促进 MMAE 从载体完全释放，保障活性药物成分的有效递送与作用发挥。 MMAE 作为强效抗增殖 payload，通过抑制 微管蛋白聚合 干扰肿瘤细胞的有丝分裂纺锤体形成，阻断细胞周期于 G2/M 期，最终诱导肿瘤细胞凋亡，发挥高效抗肿瘤活性。
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