二苯并环辛炔-聚乙二醇12-缬氨酸-丙氨酸-对氨基苄氧羰基-依沙替康，DBCO-PEG12-val-ala-PAB-Exatecan
dibenzocyclooctyne-polyethylene glycol 12-valine-alanine-p-aminobenzylxycarbonyl-esatacan
| 别称： | DBCO-PEG12-缬氨酸-丙氨酸-对氨基苄氧羰基-依沙替康 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010039 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 淡黄色或黄色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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DBCO-PEG12-Val-Ala-PAB-Exatecan 是一种针对抗体-药物偶联物（ADC）应用开发的载药连接子偶联体，其结构整合了 DBCO 应变炔基团（用于 SPAAC 点击化学与叠氮基团高效结合）、PEG12 亲水间隔链（约 12 个乙二醇单元）、Val-Ala 二肽酶切位点、PAB 自解离连接臂及 exatecan 拓扑异构酶 I 抑制剂，以固体粉末形式存在，通常呈淡黄色或黄色。 该化合物通过多模块设计实现功能协同：PEG12 链段显著提升分子亲水性与溶液分散性，使其在极性有机溶剂或含共溶剂体系中的溶解性优于无 PEG 或短 PEG 类似物，同时可能减少非特异性结合与聚集，有利于增强血浆稳定性和延长体内循环时间；Val-Ala 二肽可被细胞内蛋白酶（如组织蛋白酶）特异性切割，结合 PAB 自解离机制，实现 exatecan 在溶酶体等细胞内环境中的靶向释放。 其分子量约为 1641.9 Da，属于较大分子量载药连接子，可能对体内分布及药代动力学产生双重影响，包括组织间隙穿透能力降低、血浆蛋白结合增强及清除速度受分子量与疏水性调节等。化学稳定性方面，需严格控制储存条件，避免温度、光照、湿度及氧化剂暴露，建议干燥、避光、低温保存以防水解或分解。该分子在溶解性优化与酶促释放机制上的设计旨在提升 ADC 性能，但实际应用中需权衡大分子量带来的穿透性降低及潜在的体内外稳定性问题。
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