N-羟基琥珀酰亚胺-聚乙二醇8-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基奥瑞他汀F，NHS-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF
N-hydroxysuccinimide-polyethylene glycol 8-valine-citrulline-p-aminobenzyloxycarbonyl-monomethyl auristatin F
| 别称： | NHS ester-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010037 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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NHS-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种用于 抗体-药物偶联物（ADC） 制备的关键连接体分子，其设计整合了活性偶联、亲水性调节、酶敏感释放及毒性分子靶向递送等多重功能模块，通过在血液循环中的高稳定性与靶细胞内的精准释放机制，实现药物的高效靶向递送与肿瘤细胞杀伤。该分子由 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺） 活性酯启动与抗体的偶联，经 PEG8 链段 优化水溶性和药代动力学性能，通过 Val-Cit 二肽 酶切触发 PAB 自我消除 机制，最终在靶细胞内释放 MMAF 发挥细胞毒性作用。 其分子结构由多个功能模块依次构建：NHS 作为反应活性基团，可与抗体或蛋白质分子上的伯胺基团特异性结合，通过形成稳定的酰胺键完成偶联；PEG8（八聚乙二醇）链段作为亲水性间隔臂，显著提升分子的水溶性、柔性及生物相容性，降低空间位阻对抗体抗原结合位点的干扰，延长药物在体内的循环时间并增强稳定性；Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽作为酶敏感连接单元，在靶细胞溶酶体中可被组织蛋白酶 B 特异性识别并切割，继而触发 PAB（对氨基苯甲醇）的自我消除反应，确保 MMAF 在细胞内定点释放。 核心功能特性体现在双重作用机制：血液循环中，分子结构的稳定性可有效避免 MMAF 提前释放导致的系统毒性；靶细胞内，Val-Cit 的酶切与 PAB 的自我消除协同作用，实现 MMAF 的快速释放，后者通过抑制微管聚合阻断细胞有丝分裂，发挥高效抗肿瘤活性。相较于 PEG4 等短链间隔臂，PEG8 提供的更长链结构进一步优化了水溶性和体内分布特性，使分子在复杂生理环境中仍保持稳定的药代动力学行为。 制备过程中需在特定缓冲体系（如 PBS 或碳酸盐缓冲液）中进行抗体偶联反应，严格避免使用含伯胺的缓冲剂（如 Tris），以防止其与 NHS 活性酯发生非特异性竞争反应，确保偶联效率与产物纯度。
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