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多拉他汀 10,Dolastatin 10

Dolastatin 10

别称: 多拉司他丁 10
CAS号: 110417-88-4 产品货号: XF0601010034
分子式: N/A 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 白色或类白色结晶性粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
多拉他汀10(Dolastatin 10,简称Dol-10)是1980年代从海洋软体动物Dolabella auricularia中分离的线性五肽天然产物,作为高效微管抑制剂,通过与微管蛋白结合阻止其聚合,破坏有丝分裂纺锤体形成,导致细胞周期停滞于G2/M期,展现出极强的细胞毒性。

该化合物由多个非天然氨基酸构成,形成高度刚性的线性肽骨架,这些非天然结构单元共同赋予其显著的生物活性和较强的代谢稳定性。在抗体偶联药物(ADC)研发领域,Dol-10的结构经修饰衍生出Auristatin类分子,其中MMAE(Monomethyl Auristatin E)和MMAF(Monomethyl Auristatin F)保留了核心微管抑制活性,同时通过结构优化改善了药代动力学特性、体内稳定性及可偶联性,已成为FDA批准ADC药物(如Adcetris®)的关键有效载荷成分。
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