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二苯并环辛炔-聚乙二醇 2-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥里斯塔丁 E,DBCO-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE

dibenzocyclooctyne-PEG2-valine-citrulline-p-aminophenoxycarbonyl-monomethyl auristatin E

别称: 点击化学-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS号: 2845934-59-8 产品货号: XF0601010027
分子式: C84H120N12O17 溶解性: 溶于大部分有机溶剂
性状: 白色或类白色粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
DBCO-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE是一种用于抗体偶联药物(ADC)研发的关键中间体,分子量约为1569.93,CAS号为2845934-59-8。该化合物由DBCO(二苯并环辛炔)、PEG2(二聚乙二醇)、Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽)、PAB(对氨基苯甲酸)和MMAE(甲基澳瑞他汀E)五部分组成,凭借其高效、特异的靶向递送特性,在ADC药物研发中具有重要应用价值。

DBCO基团支持无铜点击化学反应,可与叠氮基团高效偶联,为ADC的构建提供了便捷的化学链接方式。PEG2链的引入有效提高了分子的水溶性和生物相容性,有助于改善药物在体内的循环特性。Val-Cit二肽作为酶敏感连接单元,能够在靶细胞内被特定蛋白酶识别并裂解,实现活性药物的精准释放。PAB基团作为空间间隔子,进一步确保了连接系统在血液循环中的稳定性,减少非特异性药物释放。MMAE作为强效的微管蛋白抑制剂,通过抑制微管聚合作用阻断细胞分裂,最终诱导肿瘤细胞凋亡,发挥强效抗肿瘤活性。
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