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缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀E,Val-Cit-PAB-MMAE

Val-Cit-PAB-MMAE

别称: 缬氨酸-瓜氨酸-PAB-MMAE
CAS号: 644981-35-1 产品货号: XF0601010025
分子式: C58H94N10O12 溶解性: 氯仿、二氯甲烷、DMSO、DMF
性状: 白色固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Val-Cit-PAB-MMAE 是一种由可裂解连接子与细胞毒性载荷 MMAE 构成的关键 ADC 药物组件,其通过精准的分子设计实现对肿瘤细胞的靶向递送与释放。连接子部分由缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽、对氨基苯甲酸(PAB)组成,其中二肽结构作为敏感的 裂解位点,对肿瘤微环境中特异性高表达的蛋白酶具有高度敏感性;PAB 则作为连接二肽与 MMAE 的结构桥梁,既保障连接子在血液循环中的稳定性,又能在裂解后促进活性形式 MMAE 的释放。

在 ADC 药物作用机制中,Val-Cit-PAB-MMAE 与抗体在 血液 循环中形成稳定结合,有效避免 MMAE 过早释放导致的全身毒性。当 ADC 到达肿瘤组织后,依托肿瘤细胞活跃的内吞作用被摄取进入溶酶体,此时连接子对肿瘤微环境的高度特异性裂解特性得以发挥,显著提升药物的靶向性。同时,其稳定的结构设计确保 ADC 在体内运输过程中的安全性,这一特性使 Val-Cit-PAB-MMAE 成为 ADC 药物研发的重要组成部分。

目前,基于 Val-Cit-PAB-MMAE 的多款 ADC 药物已进入临床研究阶段,部分药物成功获批上市,展现出良好的应用前景。未来研究方向将聚焦于连接子裂解机制的优化、MMAE 与连接子结合稳定性的增强等方面,旨在进一步提升治疗效果与安全性,推动 ADC 药物研发向更高水平发展。
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