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马来酰亚胺-聚乙二醇8-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀 F,Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF

Maleimide-PEG8-valine-citrulline-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin F

别称: Mal-PEG8-VC-PAB-MMAF
CAS号: N/A 产品货号: XF0601010024
分子式: C81H129N11O24 溶解性: 溶于DMSO等有机溶剂
性状: 白色固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF是一种结构精准的抗体偶联药物(ADC)中间体,由马来酰亚胺(Mal)-PEG8连接子Val-Cit二肽PAB间隔臂微管抑制剂MMAF通过化学偶联构成,具备靶向递送与可控释放的核心功能,支持高效ADC药物研发。

其分子设计融合多重功能单元:Mal基团可与抗体巯基特异性结合,实现定点偶联;PEG8链显著提升分子水溶性及体内循环稳定性;Val-Cit二肽作为组织蛋白酶B特异性底物,在肿瘤细胞溶酶体环境中被选择性切割,触发PAB间隔臂自消除反应,精准释放游离MMAF。释放后的MMAF通过抑制微管聚合,高效诱导肿瘤细胞凋亡,对多种实体瘤及血液瘤细胞系显示强效抗增殖活性(IC₅₀值范围0.1-5 nM)。

该中间体化学纯度≥95%,需在-20℃避光条件下保存,溶解于DMSO溶剂。其模块化结构设计为ADC药物的高效合成提供关键支撑,适用于构建靶向性强、治疗窗口宽的下一代抗体偶联药物。
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