磷脂系列 
ADC抗体偶联药物Mal-PEG8-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD
maleimide-polyethylene glycol 8-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD
| 别称： | Maleimide-PEG8-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010021 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 固体粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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ADC抗体偶联药物Mal-PEG8-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD
maleimide-polyethylene glycol 8-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD
| 别称： | Maleimide-PEG8-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010021 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 固体粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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Mal-PEG8-Gly-Phe-Gly-Gly-DXD 是一种用于抗体-药物偶联物（ADC）的 link-payload 模块，其设计核心在于实现药物的靶向递送与可控释放。该化合物通过马来酰亚胺（Mal）反应柄与抗体硫醇基团共价结合，经亲水性 PEG8 间隔臂提升血浆稳定性与循环时间，借助可酶切四肽连接子（Gly-Phe-Gly-Gly）在靶细胞内释放拓扑异构酶 I 抑制剂（DXD），从而发挥选择性抗肿瘤效应。 其分子结构由四个功能单元构成：Mal 反应柄作为连接抗体的锚定基团，通过与硫醇（-SH）的特异性反应形成稳定共价键；PEG8 间隔臂（含八个乙二醇重复单元）赋予分子亲水性与空间柔性，可减少非特异性蛋白/膜吸附并隔绝外部蛋白酶的误切割；Gly-Phe-Gly-Gly 四肽连接子为细胞内溶酶体蛋白酶的特异性底物，确保药物在靶细胞内环境中高效释放；DXD 载荷作为拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 复制发挥细胞毒性作用。 该化合物在极性有机溶剂（如 DMSO、DMF、乙腈）中溶解度良好，可配制高浓度储备液；在水或缓冲液中需借助共溶剂体系、助溶剂及温度/超声辅助以改善溶解性能。储存需在干燥、低温（-20°C 或更低）条件下进行，严格避免光照、氧气及水分暴露，以防 maleimide 水解、肽段非特异性切割或 payload 活性丢失。 功能特性上，PEG8 间隔臂通过增加分子量与亲水性，可降低体内清除速率并延长循环半衰期，但可能对致密组织的穿透性产生一定影响。药物释放速率受细胞内蛋白酶浓度、连接子暴露性及抗体介导的溶酶体递送效率共同调控。此结构通过平衡血浆稳定性、组织穿透性与释放效率，为 ADC 药物的靶向治疗提供了高效且可控的递送解决方案。
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