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马来酰亚胺-聚乙二醇2-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基澳瑞他汀E,Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE

Maleimide-PEG2-valine-citrulline-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin E

别称: Mal-PEG2-VC-PAB-MMAE
CAS号: N/A 产品货号: XF0601010019
分子式: C69H107N11O17 溶解性: 溶于DMSO、DMF等有机溶剂
性状: 白色或微黄色粉状制剂 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-MMAE是一种高特异性抗体偶联药物(ADC)连接子-毒素复合物,核心结构包含马来酰亚胺基团、二聚乙二醇链、Val-Cit二肽酶切位点及PAB自降解间隔臂,通过靶向释放微管蛋白抑制剂MMAE诱导肿瘤细胞凋亡,兼具体内稳定性与精准释放特性,适用于乳腺癌、淋巴瘤等疾病的临床前研究。

该复合物分子量约1123.43(含MMAE毒素部分),核心结构由四部分组成:马来酰亚胺基团通过硫醚键与抗体巯基偶联,实现与抗体的高效结合;二聚乙二醇链增强亲水性,有效延长体内半衰期;Val-Cit二肽作为溶酶体组织蛋白酶B的特异性酶切位点,确保毒素在靶细胞内定向释放;PAB自降解间隔臂通过触发1,6-消除反应,实现MMAE的高效释放,进而发挥微管蛋白抑制作用,诱导肿瘤细胞凋亡。

在ADC合成应用中,该复合物展现出优异的血浆稳定性(含PEG链优化版本),显著降低脱靶毒性,通过精准的靶向递送机制提升治疗窗口,目前已广泛应用于乳腺癌、淋巴瘤等恶性肿瘤的临床前药效学研究,为ADC药物的开发提供关键的连接子-毒素解决方案。
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