N-琥珀酰亚胺氧羰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基澳瑞他汀E，NHS-Val-Cit-PAB-MMAE
N-hydroxysuccinimide-valine-citrulline-p-aminophenoxycarbonyl-monomethyl auristatin E
| 别称： | NHS-VC-PAB-MMAE | ||
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| CAS号： | 2762518-86-3 | 产品货号： | XF0601010018 |
| 分子式： | C74H117N11O21 | 溶解性： | 溶于 DMSO 等有机溶剂 |
| 性状： | 白色或类白色粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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NHS-Val-Cit-PAB-MMAE是一种由NHS活性酯、缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽、对氨基苯甲酸（PAB）连接子及微管蛋白抑制剂MMAE组成的抗体药物偶联物（ADC）前体，其核心设计在于实现药物在肿瘤细胞内的特异性释放，通过抑制微管蛋白聚合阻断癌细胞有丝分裂，最终诱导细胞凋亡。 该分子通过NHS活性酯与抗体表面氨基快速反应形成稳定酰胺键，完成药物与抗体的高效偶联。进入肿瘤细胞后，Val-Cit二肽在溶酶体中被组织蛋白酶B特异性切割，释放PAB-MMAE中间体；随后PAB连接子通过自消除反应进一步释放游离MMAE，确保活性药物在靶细胞内的精准释放与有效富集，从而最大化抗肿瘤效果并降低对正常组织的毒性。
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