琥珀酰亚胺-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯-聚乙二醇4-单甲基澳瑞他汀E，SPDP-PEG4-MMAE
N-succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate-PEG4-monomethyl auristatin E
| 别称： | SPDP-PEG4-单甲基澳瑞他汀E | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010017 |
| 分子式： | C58H95N7O13S2 | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 白色或类白色粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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SPDP-PEG4-MMAE是一种用于抗体偶联药物（ADC）研发的功能性复合分子，由SPDP（琥珀酰亚胺-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯）、PEG4（四聚乙二醇）和MMAE（单甲基澳瑞他汀E）三部分构成，通过两步定向偶联策略实现抗体与药物分子的高效连接，可显著提升ADC药物的靶向性和治疗效果。 该分子的核心结构设计包含三个关键功能单元：SPDP基团作为生物偶联位点，其含有的吡啶二硫键可与抗体或蛋白质的巯基（-SH）发生特异性反应，形成可逆二硫键，为后续药物偶联提供稳定连接基础；PEG4间隔臂通过引入亲水性链段，有效改善分子的水溶性，减少蛋白质聚集现象，并优化偶联反应的动力学效率；MMAE作为强效活性 payload，通过抑制微管蛋白聚合阻断细胞有丝分裂过程，最终诱导靶细胞发生Apoptosis（细胞凋亡）。 在偶联机制上，SPDP-PEG4-MMAE采用分步定向偶联策略：首先通过分子中的NHS酯基团与抗体赖氨酸残基的氨基发生酰胺化反应，完成抗体的初步修饰；随后利用SPDP的吡啶二硫键与含巯基的药物分子进行硫醇-二硫键交换反应，形成具有可裂解特性的连接子结构。这种设计确保MMAE在血液循环中保持稳定，而在靶细胞内通过二硫键断裂实现特异性释放，从而降低对正常细胞的毒性，提高ADC药物的治疗窗口。
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