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马来酰亚胺基己酰-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀F,MC-Val-Cit-PAB-MMAF

maleimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin F

别称: MC-Val-Cit-PAB-一甲基澳瑞他汀E
CAS号: 863971-17-9 产品货号: XF0601010016
分子式: C68H103N11O16 溶解性: 溶于DMSO、DMF等有机溶剂
性状: 白色至类白色粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
MC-Val-Cit-PAB-MMAF是一种模块化设计的抗体偶联药物(ADC)关键中间体,其核心结构由抗微管蛋白抑制剂MMAF酶敏感型连接子Val-Cit自消除间隔臂PAB构成,并通过马来酰亚胺基团(MC)实现与抗体的共价偶联。该中间体兼具化学稳定性、酶切特异性和药物释放效率,可显著提升ADC的肿瘤靶向性与治疗指数,广泛应用于多种ADC药物的研发流程。

MMAF作为强效细胞毒性成分,通过抑制微管蛋白聚合诱导肿瘤细胞凋亡;Val-Cit连接子能被肿瘤细胞内高表达的溶酶体蛋白酶(如组织蛋白酶B)特异性识别并切割,进而触发PAB间隔臂的1,6-消除反应,实现MMAF的精准释放。MC基团则通过与抗体铰链区巯基形成稳定硫醚键,确保ADC在血液循环中的结构完整性。

该产品以白色固体形式供应,纯度≥98%,需在-20℃避光条件下储存以防止氧化降解。其模块化设计允许灵活适配不同抗体分子,为ADC药物的高效开发提供稳定可靠的化学合成基础。
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