二苯并环辛炔-聚乙二醇8-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-依沙替康，DBCO-PEG8-val-cit-PAB-Exatecan
dibenzocyclooctyne-polyethylene glycol 8-valine-citrulline-p-aminobenzylcarbonyl-esatikang
| 别称： | DBCO-PEG8-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-依沙替康 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010015 |
| 分子式： | C81H99FN10O20 | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 淡黄色或黄色固体粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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DBCO-PEG8-Val-Cit-PAB-Exatecan 是一种结构精密的药物-连接子偶联体，由四个功能域构成，包括点击化学柄、亲水性间隔臂、酶响应释放连接子及活性药物成分，适用于抗体偶联药物（ADC）的构建。其分子式为 C₈₁H₉₉FN₁₀O₂₀，分子量约 1551.7 Da，呈黄色或淡黄色固体粉末状，在 DCM、DMF、ACN 等有机溶剂中具有良好溶解性。 该化合物的一端为 DBCO（二苯并环辛炔） 点击化学柄，可通过 SPAAC（应变促进叠氮-炔环加成） 反应与带叠氮基团的抗体或载体高效偶联，为 ADC 的制备提供稳定的连接基础。中间段引入约含 8 个乙二醇单元的 PEG8 间隔臂，显著提升分子亲水性和水相分散性，有效降低疏水部分（如 exatecan 或芳香环）与蛋白、膜的非特异性结合，减少聚集和免疫原性风险，同时可能改善药物在体内的血液循环与组织分布特性。 连接子部分采用 Val-Cit 二肽 与 PAB（对氨基苄醇） 构成自剪切释放系统，可被细胞内溶酶体蛋白酶（如组织蛋白酶 B）特异性酶切，触发 PAB 自降解并释放末端的活性药物成分 exatecan——一种强效拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 拓扑异构酶 I 活性干扰肿瘤细胞 DNA 复制与修复，发挥抗肿瘤作用。需注意的是，该连接子在细胞外环境中若存在类似酶或非特异性降解条件，可能引发药物背景释放。此外，分子量超过 1500 Da 的特性使其属于较大分子量 payload-linker 系列，可能对组织穿透性和细胞摄取效率产生一定影响，在 ADC 设计中需综合评估其药代动力学与药效学表现。
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