四氟苯酚-聚乙二醇4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀 F，TFP-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
Tetrafluorophenol-PEG4-valine-citrulline-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin E
| 别称： | TFP-PEG4-VC-PAB-MMAE | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010014 |
| 分子式： | C76H114F4N10O19 | 溶解性： | 溶于DMSO、DMF等有机溶液 |
| 性状： | 白色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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TFP-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一种专为靶向癌症治疗设计的抗体偶联药物（ADC）关键中间体，通过“酶切-自消除”双重机制实现药物的精准释放，可显著降低脱靶毒性，是构建低毒ADC分子的理想选择。其分子量约为1400-1500 Da，纯度≥95%，需在-20℃以下冷冻干燥保存，溶解后溶液建议现用现配。 该分子由五部分协同构成：TFP（2,3,5,6-四氟苯酚基）作为活化酯基团，可与抗体上的氨基高效偶联；PEG4（四聚乙二醇链）提供良好的亲水性和柔性，有效减少空间位阻并增强血液稳定性；Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）作为酶敏感连接子，能被肿瘤细胞内溶酶体组织蛋白酶B特异性识别并切割；PAB（对氨基苯甲醇基）作为自消除间隔臂，在连接子断裂后触发1,6-消除反应，实现游离毒素的释放；MMAE（单甲基奥瑞他汀E）为强效微管蛋白抑制剂，通过抑制微管聚合诱导肿瘤细胞凋亡，发挥靶向杀伤作用。
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