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美登素,DM1

Mertansine

别称: Mertansine
CAS号: 139504-50-0 产品货号: XF0601010013
分子式: C35H48ClN3O10S 溶解性: DMSO、氯仿、DMF、二氯甲烷
性状: 固体形态 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
DM1(N2′-脱甲基美登素)是源自天然产物美登素的半合成衍生物,作为一种微管抑制剂,其分子结构中的硫醇活性基团使其可通过共价键与抗体或连接子结合,是构建抗体偶联药物(ADC)的关键细胞毒载荷。通过特异性抗体递送,DM1能精准作用于靶细胞,有效降低对正常细胞的毒性,显著提升治疗的选择性与安全性。

DM1的核心作用机制是与微管蛋白的巯基结合,阻断微管组装过程,从而抑制细胞分裂,发挥抗肿瘤活性。在ADC构建中,DM1通常通过可裂解或非可裂解连接子偶联至单克隆抗体(mAb),常见方式为利用SMCC(琥珀酰亚胺-马来酰亚胺连接子)实现抗体赖氨酸残基与DM1巯基的偶联,形成稳定的硫醚键结构。

ADC进入体内后,抗体部分与肿瘤细胞表面抗原特异性结合,通过胞吞作用进入细胞,随后连接子在溶酶体环境下降解释放游离DM1,发挥靶向杀伤作用。这一递送机制确保了DM1在病灶部位的高浓度聚集,同时减少了全身毒副作用,为肿瘤治疗提供了高效低毒的解决方案。
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