甲氧基聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀 E，m-PEG-Val-Cit-PAB-MMAE
methoxy polyethylene glycol-valine-citrulline-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin E
| 别称： | mPEG-Val-Cit-PAB-MMAE | ||
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| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010012 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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m-PEG-Val-Cit-PAB-MMAE是一种抗体偶联药物（ADC）的关键中间体，其分子式为C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃，分子量约1626.97。该分子通过“酶切-自消除”的协同作用机制，实现MMAE在tumour细胞内的精准释放，同时PEG链的引入显著优化了ADC的稳定性和药代动力学特性，适用于乳腺cancer、Lymph 瘤等实体瘤及血液tumour的临床前研究。 该中间体由四个功能模块构成：m-PEG（聚乙二醇单甲醚）作为亲水性修饰单元，可提升分子水溶性并延长体内循环半衰期；Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽作为酶敏感连接子，能被溶酶体中的组织蛋白酶B特异性识别并切割；PAB（对氨基苯甲酰基）作为自降解间隔臂，在连接子断裂后通过1,6-消除反应触发毒素释放；MMAE（单甲基奥瑞他汀E）作为强效微管蛋白抑制剂，通过抑制微管聚合过程诱导tumour细胞Apoptosis。
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