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N-琥珀酰亚胺基-聚乙二醇4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥里斯塔丁E,NHS-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

N-hydroxysuccinimide-PEG4-valine-citrulline-p-aminophenoxycarbonyl-monomethyl auristatin E

别称: 活性酯-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS号: N/A 产品货号: XF0601010011
分子式: C64H99N11O16 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 白色或类白色粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
NHS-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一种用于抗体药物偶联物(ADC)研发的关键化学试剂,其分子结构整合了活性偶联基团、亲水性间隔臂、酶敏感连接子及强效细胞毒性载荷,通过多组分协同作用实现对肿瘤细胞的精准靶向杀伤。

该试剂分子包含五大功能模块:NHS活性酯作为偶联基团,可与抗体表面游离氨基快速发生酰胺化反应,形成稳定的共价连接,确保ADC的构建效率与结构稳定性;PEG4链段作为亲水性间隔臂,能显著提升分子的水溶性与构象柔性,有效降低ADC的非特异性蛋白结合风险,优化药物代谢动力学特性;Val-Cit二肽作为酶敏感连接子,在肿瘤细胞内溶酶体环境中可被组织蛋白酶B特异性识别并切割,实现药物在靶部位的选择性释放;PAB连接子在二肽键断裂后触发自消除反应,进一步释放游离的细胞毒性分子,保障药物活性形式的高效释放;MMAE作为强效微管蛋白抑制剂,通过干扰肿瘤细胞微管聚合动力学,阻断细胞有丝分裂进程,最终诱导肿瘤细胞凋亡,发挥强效抗肿瘤作用。
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