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芴甲氧羰基-L-谷氨酸 (烯丙酯)-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀 E,Fmoc-L-Glu(OAll)-Val-Cit-PAB-MMAE

Fmoc-L-glutamic acid allyl ester-L-valyl-L-citrullinyl-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin E

别称: Fmoc-L-Glu(OAll)-VC-PAB-MMAE
CAS号: N/A 产品货号: XF0601010010
分子式: C81H115N11O17 溶解性: 溶于DMSO、DMF等有机溶剂
性状: 白色至类白色疏松粉末或微晶固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Fmoc-L-Glu(OAll)-Val-Cit-PAB-MMAE是一种高纯度、功能化的抗体偶联药物(ADC)关键中间体,分子量约1500-1600 Da,纯度≥95%,适用于ADC的固相合成或液相片段偶联。其结构设计集成了保护基、连接子、间隔臂及活性毒素单元,通过精准的化学调控实现药物在肿瘤微环境中的靶向释放。

Fmoc保护基(芴甲氧羰基)作为N端氨基保护单元,可在碱性条件下选择性脱除,为固相合成提供可控的反应位点;L-Glu(OAll)(谷氨酸烯丙酯)通过侧链羧基的烯丙酯保护增强分子在多步合成中的化学稳定性,避免不必要的副反应。Val-Cit二肽连接子具备肿瘤细胞内特异性激活特性,可被溶酶体组织蛋白酶B高效切割,实现药物在靶部位的时空释放;PAB自降解间隔臂在连接子断裂后触发1,6-消除反应,促进毒素单元的快速解离。MMAE(单甲基奥瑞他汀E)作为核心活性成分,通过抑制微管蛋白聚合干扰肿瘤细胞有丝分裂,最终诱导凋亡程序启动。

该中间体需在-20℃以下冷冻干燥保存,储存过程中应避免反复冻融以防止活性损失;溶解后的工作溶液建议现用现配,确保在药物偶联过程中维持最佳化学活性与靶向结合效率。
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