马来酰亚胺-聚乙二醇4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀 F，Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF
Maleimide-PEG4-valine-citrulline-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin F
| 别称： | Mal-PEG4-VC-PAB-MMAF | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010008 |
| 分子式： | C73H113N11O20 | 溶解性： | 溶于DMSO、DMF等有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色疏松粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF是一种高效的抗体偶联药物（ADC）中间体，由马来酰亚胺（Mal）-四聚乙二醇（PEG4）-缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）-对氨基苄基（PAB）连接子与微管抑制剂MMAF通过化学偶联形成，适用于ADC研发过程中靶向药物的高效合成。 结构组成包含马来酰亚胺（Mal）基团、四聚乙二醇（PEG4）链、Val-Cit二肽序列、对氨基苄基（PAB）间隔臂及微管抑制剂MMAF。Mal基团可与抗体巯基特异性结合，实现抗体与药物的偶联；PEG4链能增强分子的水溶性和体内稳定性，提升ADC的药代动力学特性；Val-Cit二肽作为可裂解连接子，在肿瘤细胞溶酶体中被组织蛋白酶B特异性切割，随后触发PAB间隔臂的自消除反应，实现MMAF的精准释放。 作用机制基于靶向递送与特异性释放的协同作用。偶联后的ADC通过抗体靶向识别肿瘤细胞表面抗原，被内吞进入细胞后，在溶酶体环境下完成连接子的酶解与药物释放。释放的MMAF通过抑制微管聚合，干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，进而诱导肿瘤细胞凋亡，对多种实体瘤和血液瘤细胞系显示出亚纳摩尔级的抑制活性（IC₅₀=0.1-5 nM）。 产品特性方面，该中间体纯度≥95%，确保ADC合成的高效性与批间一致性。储存需在-20℃避光条件下进行，以保持其化学稳定性；溶解时推荐使用DMSO作为溶剂，便于后续与抗体偶联反应的进行。其设计兼顾了ADC药物靶向性、稳定性与药效释放的关键需求，为靶向抗肿瘤药物的研发提供了可靠的化学工具。
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