二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥里斯塔丁E，DBCO-val-cit-PAB-MMAE
dibenzocyclooctyne-valine-citrulline-p-aminophenoxycarbonyl-monomethyl
| 别称： | 点击化学-val-cit-PAB-MMAE | ||
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| CAS号： | 2768446-73-5 | 产品货号： | XF0601010007 |
| 分子式： | C77H107N11O14 | 溶解性： | 溶于大部分有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE是一种用于合成抗体偶联药物（ADC）的关键中间体，其分子式为C77H107N11O14，分子量约为1410.74。该化合物由DBCO基团、Val-Cit二肽、PAB连接子和MMAE四部分构成，通过精准设计实现抗体与药物的高效偶联及靶向递送。 DBCO（二苯并环辛炔）基团作为反应活性中心，可通过无铜点击化学反应与叠氮基团快速偶联，确保抗体与药物中间体的稳定连接，避免金属离子对生物分子活性的影响。Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽作为蛋白酶敏感连接子，在靶细胞内可被组织蛋白酶B特异性裂解，实现药物在病灶部位的精准释放。PAB（对氨基苯甲酸）连接子进一步增强了结构稳定性，确保药物在循环系统中不提前释放，提升治疗窗口。MMAE（甲基澳瑞他汀E）作为强效的微管蛋白抑制剂，通过抑制微管聚合阻断细胞有丝分裂，最终诱导肿瘤细胞凋亡，发挥强效抗肿瘤活性。 该中间体凭借其高效的偶联效率、肿瘤微环境响应性释放机制及强效的细胞毒性作用，在ADC药物研发中展现出重要应用价值，为构建兼具靶向性与杀伤性的新型抗癌药物提供关键物质基础。
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