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芴甲氧羰基-丙氨酸-丙氨酸-天冬酰胺-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀 E,FMOC-ALA-ALA-ASN-PAB-MMAE

Fmoc-Alanine-Alanine-Asparagine-p-Aminobenzoic acid-Monomethyl Auristatin E

别称: FMOC-ALA-ALA-ASN-PAB-一甲基澳瑞他汀E
CAS号: N/A 产品货号: XF0601010005
分子式: C72H100N10O15 溶解性: 溶于DMSO、DMF等有机溶剂
性状: 白色至类白色疏松粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
FMOC-ALA-ALA-ASN-PAB-MMAE是一种用于抗体偶联药物(ADC)合成的关键中间体,其分子式为C₇₂H₁₀₀N₁₀O₁₅,分子量约1345.7 Da。该中间体通过“酶切-自消除”机制实现准确药物释放,是构建ADC分子的理想选择,适用于乳腺癌、淋巴瘤等实体瘤及血液肿瘤的临床前研究。

该中间体由五部分构成,各组分协同作用保障ADC药物的精准递送与释放。FMOC(9-芴甲氧羰基)作为氨基保护基,可在温和条件下脱除以暴露游离氨基,为后续偶联反应提供活性位点。ALA-ALA-ASN三肽序列中,ASN(天冬酰胺)的侧链能够参与酶切反应,确保药物在靶组织特定酶环境下被激活。PAB(对氨基苄基氨基甲酸酯)作为自消除间隔臂,在酶切后可触发1,6-消除反应,高效释放后续活性成分。MMAE(单甲基奥瑞他汀E)作为强效微管蛋白抑制剂,通过抑制微管聚合过程诱导细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。
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