缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀F，Val-Cit-PAB-MMAF
valine-citrulline-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin F
| 别称： | Val-Cit-PAB-一甲基奥瑞他汀 F, | ||
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| CAS号： | 863971-56-6 | 产品货号： | XF0601010002 |
| 分子式： | C58H92N10O13 | 溶解性： | 溶于DMSO、DMF等有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色粉末或微晶固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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Val-Cit-PAB-MMAF是一种用于构建抗体偶联药物（ADC）的关键中间体，由Val-Cit二肽连接子、PAB自切割间隔臂和MMAF毒素三部分通过化学共价键连接构成。其化学结构赋予ADC分子精准释放细胞毒性 payload 的核心功能，分子量为1137.41，CAS号为863971-56-6。 该中间体的作用机制基于酶敏感型靶向释放系统：Val-Cit二肽作为连接子可被肿瘤细胞溶酶体中的组织蛋白酶B特异性识别并切割，继而触发PAB间隔臂发生1,6-消除反应，最终释放具有强效抗肿瘤活性的MMAF。作为微管蛋白聚合抑制剂，MMAF通过干扰肿瘤细胞有丝分裂进程诱导凋亡，在体外实验中对乳腺癌（如BT-474、SK-BR-3细胞系）和淋巴瘤等多种恶性肿瘤模型展现出纳摩尔级抑制活性，IC₅₀值范围为0.21-119 nM。 产品以固体形态供应，纯度≥98%，为确保化学稳定性，储存需满足-20℃避光及充氩保护条件，以防止氧化降解。其模块化分子设计支持与不同单克隆抗体通过液相偶联或固相合成技术高效结合，能够精准调控药物抗体比率（DAR），从而制备均一性高的ADC分子，有助于提升肿瘤靶向选择性并扩大治疗窗口。
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