N-羟基琥珀酰亚胺-聚乙二醇4-单甲基奥瑞他汀F,NHS-PEG4-MMAF
N-hydroxysuccinimide-polyethylene glycol-4-monomethyl auristatin F
| 别称: | 活性酯-聚乙二醇4-单甲基奥瑞他汀F | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | XF0601010001 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 溶于有机溶剂 |
| 性状: | 白色至类白色固体 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20°C,避光 | 保质期: | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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N-羟基琥珀酰亚胺-聚乙二醇4-单甲基奥瑞他汀F,NHS-PEG4-MMAF
N-hydroxysuccinimide-polyethylene glycol-4-monomethyl auristatin F
| 别称: | 活性酯-聚乙二醇4-单甲基奥瑞他汀F | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | XF0601010001 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 溶于有机溶剂 |
| 性状: | 白色至类白色固体 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20°C,避光 | 保质期: | 1年 |
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NHS-PEG4-MMAF 是抗体-药物偶联物(ADC)研究中的关键分子,由 NHS 活性酯、PEG4 连接链和 MMAF 药效基团构成,通过化学偶联与抗体结合后可实现药物的靶向递送。其核心功能在于利用 NHS 酯与抗体伯胺的高效反应构建稳定偶联结构,PEG4 链调节分子柔性与亲水性,MMAF 发挥微管抑制的细胞毒性作用,广泛应用于 ADC 药物的设计与优化研究。
分子结构由三部分组成:NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)活性酯作为反应基团,可在温和条件下与抗体或蛋白质的伯胺基团发生亲核取代反应,形成稳定的酰胺键;PEG4(四聚乙二醇)连接链具有适度的柔性和亲水性,能够减少偶联后药物分子对抗体抗原结合位点的空间位阻,同时提升 ADC 分子在体内的溶解性与分散性;MMAF(Monomethyl auristatin F)作为微管抑制剂,进入细胞后通过阻断微管蛋白聚合干扰细胞有丝分裂,诱导靶细胞凋亡,展现强效的抗肿瘤活性。
偶联反应需在特定条件下进行:通常选择 pH 7.5–8.5 的 PBS 或碳酸盐缓冲液,避免使用含游离氨基的 Tris 缓冲剂以防止竞争反应;反应温度控制在室温或 4℃,时间为 1–2 小时;偶联完成后通过凝胶层析或超滤离心纯化,去除未反应的小分子杂质。反应体系受 pH、温度、反应时间及反应物摩尔比等多因素调控,极端条件可能导致 NHS 酯水解或抗体结构破坏,需通过条件优化以确保偶联效率与产物稳定性。
制得的 ADC 在血液循环中保持结构稳定,通过抗体与靶细胞表面抗原的特异性结合被内吞进入细胞,在溶酶体酶或特定生理环境作用下释放活性 MMAF,实现对肿瘤细胞的选择性杀伤。产品储存需满足避光、低温条件,溶液状态建议短期使用,长期储存可采用冻干处理以延缓降解;使用过程中需严格控制反应参数,确保在维持 NHS 酯活性与抗体天然构象的前提下,获得均一性良好的偶联产物。