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喜树碱-花生四烯酸,CPT-ARA

camptothecin-arachidonic acid conjugate

别称: 花生四烯酸-喜树碱
CAS号: N/A 产品货号: XF0501010071
分子式: N/A 溶解性: 二氯甲烷、氯仿、丙酮​
性状: 淡黄色至深黄色粉末​ 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
喜树碱-花生四烯酸是通过化学方法将抗肿瘤成分喜树碱与生物相容性载体花生四烯酸以稳定化学键连接形成的复合物,其核心优势在于保留喜树碱抑制拓扑异构酶Ⅰ、阻碍DNA复制转录的抗肿瘤活性基础上,利用花生四烯酸的生物相容性和细胞膜亲和性优化药物递送效率,实现肿瘤微环境响应的靶向释药,降低对正常组织的毒副作用。

喜树碱作为复合物的活性核心,通过特异性抑制拓扑异构酶Ⅰ,干扰肿瘤细胞的DNA复制与转录过程,从而有效抑制肿瘤细胞增殖。但喜树原本存在水溶性差、有害性较大的问题,限制了其临床应用。花生四烯酸作为生物体必需的多不饱和脂肪酸,具备良好的生物相容性和细胞膜亲和性,可增强复合物与肿瘤细胞的相互作用,通过提升药物的脂溶性和细胞摄取效率,改善喜树碱的递送性能。

二者通过稳定的化学键结合形成的复合物,在正常生理环境中结构保持稳定,避免药物提前释放导致的全身性毒性;而在肿瘤微环境特有的酶解或酸性条件下,复合物结构发生解离,定向释放喜树碱,实现药物在肿瘤部位的富集,显著降低对正常组织的副作用。该设计策略有效平衡了抗肿瘤活性与用药安全性,为提高喜树碱类药物的治疗效果提供了新途径。
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