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叠氮-阿霉素,N3-DOX

azidodoxorubicin

别称: Azide-DOX
CAS号: N/A 产品货号: XF0501010066
分子式: N/A 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 固体或粘性液体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
N3-DOX 是阿霉素(DOX)的叠氮基修饰衍生物,通过在蒽环类抗tumor药物阿霉素分子中引入叠氮基(N3),赋予其 点击化学反应活性,同时保留阿霉素原有的蒽醌母核与氨基糖侧链结构,确保抗tumor机制与原药一致,即通过嵌入DNA抑制拓扑异构酶Ⅱ发挥细胞有害性作用。该修饰策略旨在解决阿霉素靶向性差的临床缺陷,其叠氮基团可通过铜催化或无铜点击反应与含炔基的靶向分子(如抗体、多肽、纳米载体)共价连接,实现靶向递送系统的构建,从而降低药物全身暴露导致的有害性。  

临床前研究表明,N3-DOX经靶向修饰后可显著提升tumor组织富集效率,例如与靶向tumor vessel的肽段偶联后,能减少cardiac muscle细胞的药物暴露量,为改善阿霉素的心毒性等不良反应提供了新思路。目前,N3-DOX主要处于临床前研究阶段,虽在多种模型中验证了靶向递送潜力,但仍面临叠氮基稳定性优化、大规模合成工艺开发等产业化挑战,其进一步转化需突破化学修饰效率与体内递送系统兼容性的关键技术瓶颈。
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