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奥沙利铂-二硫键-氨基酸,Oxaliplatin-SS-AA

Oxaliplatin-disulfide-amino acid conjugate

别称: SS-AA修饰奥沙利铂
CAS号: N/A 产品货号: XF0501010061
分子式: N/A 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 白色或类白色结晶性粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Oxaliplatin-SS-AA 是一种通过二硫键(-SS-)将第三代铂类抗tumor药物奥沙利铂与特定氨基酸(AA)载体连接形成的靶向递送复合物,其设计旨在提升药物的tumor靶向性与治疗安全性。该复合物利用氨基酸载体的生物相容性增强体内稳定性,优化药代动力学特性,同时通过细胞内还原性环境(如高浓度谷胱甘肽)响应性断裂二硫键,实现奥沙利铂的精准释放,从而高效抑制tumor细胞增殖并降低对正常组织的毒副作用。

奥沙利铂作为核心活性成分,属于 细胞周期非特异性抗tumor药物,其作用机制为与DNA链上的鸟嘌呤、腺嘌呤等碱基结合,形成链内及链间交联结构,直接阻碍DNA的合成、复制与转录过程,最终抑制tumor细胞的增殖活性。

二硫键(-SS-)作为连接奥沙利铂与氨基酸载体的关键纽带,具备 还原性环境响应性断裂 特性。在tumor细胞内高浓度谷胱甘肽等还原性物质存在的微环境中,二硫键发生特异性断裂,促使奥沙利铂从复合物中释放,确保药物在靶部位精准发挥作用,减少非特异性分布。

氨基酸载体赋予复合物良好的 生物相容性,可显著提升其在体内的循环稳定性,改善药物代谢动力学参数,包括延长半衰期、提高生物利用度等。同时,载体系统有助于增强药物对tumor组织的靶向递送能力,降低奥沙利铂对正常细胞的直接接触,进而减少全身性毒副作用,提升治疗指数。
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