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阿霉素-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺酯,DOX-PEG-NHS

doxorubicin-polyethylene glycol-N-hydroxysuccinimide ester

别称: DOX-PEG 活化酯
CAS号: N/A 产品货号: XF0501010055
分子式: N/A 溶解性: DMSO、DMF
性状: 红色至深红色固体粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
DOX-PEG-NHS 是由阿霉素(DOX)通过聚乙二醇(PEG)链与 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯化连接形成的药物中间体,在靶向药物递送系统构建中具有重要应用价值。其设计整合了药物活性、生物相容性修饰及生物偶联功能,可通过与靶向配体偶联实现阿霉素的精准递送,提升肿瘤治疗效果并降低对正常组织的毒副作用。

阿霉素作为核心药物成分,可嵌入 DNA 碱基对并抑制拓扑异构酶Ⅱ活性,从而有效阻断肿瘤细胞的 DNA 复制与转录过程,发挥抗肿瘤作用。聚乙二醇链的引入赋予该中间体多重优势:凭借出色的亲水性和生物相容性,显著提升药物水溶性,降低免疫原性,减少蛋白质非特异性吸附;同时,其空间位阻效应能够避免药物被网状内皮系统快速清除,延长药物在体内的循环时间,进而增加药物在肿瘤部位的蓄积。NHS 酯基作为关键活性基团,在 pH 7.0-8.0 的生理条件及室温环境下,可与含氨基的生物分子(如抗体、多肽、蛋白质等)发生高效特异性偶联反应,反应产率通常可达 80%-90%,为构建靶向药物递送系统提供了可靠的化学连接基础。

通过将 DOX-PEG-NHS 与肿瘤靶向配体(如单克隆抗体、肽段等)偶联,可赋予药物分子肿瘤靶向识别能力,实现阿霉素在肿瘤组织的精准释放,从而增强肿瘤杀伤效果,同时减少药物对正常细胞的损伤。该特性使 DOX-PEG-NHS 成为开发新型靶向抗肿瘤药物的重要材料,为肿瘤治疗策略的优化提供了新的方向。
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