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胆固醇-聚乙二醇-吉西他滨,cholesterol-PEG-GEM

Cholesterol-poly(ethylene glycol)-gemcitabine

别称: Chol-PEG-GEM
CAS号: N/A 产品货号: XF0501010032
分子式: N/A 溶解性: 水、DMSO、DMF
性状: 白色至类白色粉末状固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Cholesterol-PEG-GEM是一种由胆固醇、聚乙二醇(PEG)与吉西他滨(GEM)通过化学偶联形成的多功能复合化合物,其设计核心在于通过胆固醇的膜亲和性PEG的生物相容性协同优化吉西他滨的体内递送效率,同时保留其抗增殖活性,为肿瘤治疗领域提供高效、低毒的新型药物递送策略。

该化合物的结构特性赋予其多重功能优势:胆固醇组分凭借其天然疏水特性,可特异性增强与细胞膜磷脂双分子层的相互作用,通过膜融合或内吞途径促进药物分子快速进入靶细胞;PEG链段的引入则显著提升了整体分子的亲水性与空间位阻效应,有效降低网状内皮系统(RES)的识别与清除,延长药物在血液循环中的半衰期,并提高其在生理环境中的溶解度与化学稳定性。作为活性成分,吉西他滨通过抑制肿瘤细胞DNA合成过程中的核糖核苷酸还原酶DNA聚合酶活性,发挥强效抗肿瘤作用,而 Cholesterol-PEG-GEM 的纳米级递送系统可通过增强肿瘤组织的高通透性和滞留效应(EPR效应),实现药物在病灶部位的选择性富集,减少对正常组织的毒副作用。

在药物递送应用中,Cholesterol-PEG-GEM 展现出显著的协同增效价值:胆固醇介导的膜靶向作用与 PEG 修饰的长循环特性共同构成高效递送体系,使吉西他滨能够突破生理屏障,精准到达肿瘤微环境;同时,该复合结构可保护吉西他滨免受体内酶解与代谢降解,确保活性成分在靶部位的有效释放,从而最大化其抑制肿瘤细胞生长与增殖的生物学效应,为临床肿瘤治疗方案的优化提供潜在应用前景。
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