二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-cyclo-(RGDfK)肽，DSPE-PEG-cyclo-(RGDfK)
1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phospho-ethanolamine-Polyethylene glycol-cyclo-(RGDfK)
| 别称： | 磷脂-聚乙二醇-cyclo-(RGDfK)肽 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | LZ0401010217 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 半固体或固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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DSPE-PEG-cyclo-(RGDfK)是一种由脂质锚定单元、亲水性间隔臂与靶向配体共价连接构成的多功能生物偶联物，其模块化结构设计赋予该分子在药物递送系统中兼具载体稳定性、长循环特性与主动靶向能力的核心优势。该分子通过自组装机制可形成粒径均一的纳米载体系统，在肿瘤靶向治疗、分子影像探针等领域展现出重要应用潜力。 DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）作为脂质组分，通过其两条C18饱和脂肪酸链插入脂质双分子层，为纳米载体提供结构支撑与膜融合能力，确保包载药物在循环过程中的物理稳定性。其磷酸乙醇胺头部基团通过酰胺键或酯键与PEG链共价连接，形成稳定的两亲性分子结构。 PEG（聚乙二醇）间隔臂通过增加水合半径形成空间位阻效应，有效减少单核-巨噬细胞系统（MPS）的识别与吞噬，显著延长纳米载体的体内循环半衰期。同时，PEG的亲水性外壳可降低载体与血浆蛋白的非特异性相互作用，提升制剂的血液相容性与胶体稳定性。 cyclo-(RGDfK)环肽通过精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）三肽序列特异性识别整合素受体（如αvβ3、αvβ5），该受体在肿瘤新生血管内皮细胞与部分恶性肿瘤细胞表面高表达。环化结构通过限制肽链柔性提高受体结合亲和力（KD值可达nM级），并增强对蛋白酶水解的抵抗力，确保靶向配体在体内环境中的结构完整性。 该分子的多组分协同作用使其成为构建主动靶向纳米递药系统的理想工具：脂质核心实现疏水药物的高效包载，PEG链段优化药代动力学行为，环肽配体介导载体向病变部位的精准递送，三者共同提升药物在靶组织的蓄积浓度，降低对正常器官的毒副作用。其化学结构的可修饰性允许通过调整PEG分子量（如2000 Da、5000 Da）、环肽偶联比例等参数，满足不同给药途径与治疗需求的定制化开发。
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