二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-PEG-iRGDk 肽是一种由 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和 iRGDk 肽通过化学偶联形成的功能性生物材料复合物,主要用于构建具有靶向递送能力的药物载体系统。其设计整合了磷脂的自组装特性、PEG的生物相容性修饰功能以及靶向肽的特异性识别能力,可有效提升药物递送的效率与精准性。
DSPE作为复合物的脂质骨架,凭借其亲水性头部与疏水性脂肪酸链的双亲结构,在水溶液中可自发组装形成 脂质体 纳米结构,该结构能通过物理包埋或膜融合方式负载各类小分子药物、蛋白质或核酸等治疗 payload,为药物提供物理屏障保护,减少其在循环过程中的降解。
PEG链段通过共价键连接于DSPE头部,其高度的亲水性可在脂质体表面形成水化层,显著降低 免疫系统(如巨噬细胞吞噬作用)对复合物的识别与清除,延长药物载体在体内的循环半衰期,从而增加药物到达靶部位的机会。
iRGDk 肽作为靶向配体修饰于PEG末端,具有对 肿瘤组织 微环境中高表达受体(如整合素家族成员)的特异性识别能力。通过与靶受体的高亲和力结合,该肽段可介导复合物通过受体介导的内吞作用富集于肿瘤部位,实现药物的靶向递送,降低对正常组织的毒副作用。
该复合物的多功能整合特性使其在抗肿瘤药物递送、靶向治疗及新型纳米药物载体研发领域具有重要的应用潜力,为提高药物生物利用度和治疗效果提供了关键的材料基础。