DSPE-PEG-RGDV 是一种由 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)与 RGDV 肽共价连接形成的多功能生物靶向载体材料,具备药物包载、长循环及主动靶向三重核心功能,在肿瘤治疗与生物成像领域展现出显著应用价值。
该材料的 两亲性 DSPE 结构单元可在水溶液中自发组装为 脂质体纳米载体,通过疏水内核与亲水外层的协同作用,实现对小分子药物、生物活性肽及核酸等物质的高效包封,同时凭借优异的生物膜融合性能促进载体与细胞膜的相互作用。 PEG 链段的引入显著提升了材料的亲水性,在载体表面形成动态水化层,有效降低网状内皮系统的识别与清除率,延长其在体内血液循环中的半衰期,优化药物递送系统的药代动力学特性。
作为靶向功能单元的 RGDV 肽(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-缬氨酸序列)能够通过特异性识别并结合细胞表面 整合素受体(如 αvβ3),引导载体主动靶向高表达该受体的肿瘤细胞及新生血管内皮细胞,从而提高负载药物在病灶部位的富集效率,降低对正常组织的毒副作用。产品外观呈白色至类白色粉末状,其物理性状受 PEG 分子量(如 2000、5000 等规格)及 RGDV 肽合成工艺的影响发生细微变化,通过精确控制制备参数可实现靶向效率与载体稳定性的优化平衡。该材料在肿瘤靶向化疗、光动力治疗、磁共振成像对比剂递送等领域具有广阔的应用前景,为精准医学研究提供了关键工具。