DMPE-PEG-RGD 是一种由 1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺(DMPE)、聚乙二醇(PEG) 和 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽 共价连接形成的功能性生物分子,兼具脂质双亲性、高分子修饰特性和靶向识别功能,在纳米药物递送系统构建中具有重要应用价值。
DMPE 片段作为分子的疏水锚定单元,其甘油骨架通过酯键连接两条肉豆蔻酸脂肪酸链(C14 饱和脂肪酸),末端磷酰乙醇胺基团可通过静电或疏水相互作用嵌入脂质体膜结构,赋予载体良好的膜融合能力与生物膜穿透性,有助于提升纳米颗粒的细胞内吞效率及体内循环稳定性。
PEG 链作为亲水性间隔臂,通过醚键与 DMPE 磷酰乙醇胺基团连接,利用其高度水合能力降低载体表面蛋白吸附,减少单核-巨噬细胞系统清除;同时通过空间位阻效应保护 RGD 多肽的活性构象,延长分子在血液中的半衰期,提升纳米递送系统的生物相容性与肿瘤靶向富集效率。
RGD 多肽作为靶向识别单元通过酰胺键连接于 PEG 链末端,其序列中的 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)三肽序列 可特异性识别并结合肿瘤细胞高表达的 整合素受体(如 αvβ3、α5β1),通过受体介导的内吞作用实现药物向病变部位的精准递送,降低对正常组织的毒副作用。该分子通过模块化设计实现疏水锚定-亲水修饰-靶向识别功能的协同整合,为构建高特异性、长循环的智能纳米药物递送系统提供理想的分子工具。