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叠氮-聚乙二醇8-叔丁氧羰基氨基,N3-PEG8-NHBoc

Azido-PEG8-N-tert-butoxycarbonylamine​

别称: BocNH-PEG8-N3
CAS号: N/A 产品货号: JY0401011036
分子式: C₂3H₄5N₃O₁₀ 溶解性: 二氯甲烷、四氢呋喃、DMF
性状: 白色至类白色疏松结晶性粉末​ 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
N3-PEG8-NHBoc是一种以“叠氮基团(-N3)-八聚乙二醇(PEG8)间隔臂-叔丁氧羰基保护氨基(-NHBoc)”为核心结构的双活性位点化合物,其核心优势在于双活性位点的“正交可控”特性与顶级长链PEG的“亲水-空间缓冲-体内长效-抗蛋白吸附-复杂载体兼容-深度渗透-极端场景适配”七重协同,是连接炔基分子与羧基/活性酯体系的“顶级全场景抗吸附桥梁”,广泛适配超复杂多壳层载体修饰、极端环境药物递送系统构建及多结构域抗体药物偶联物(ADC)的准确修饰场景。

叠氮端可通过CuAAC或SPAAC反应与炔基分子特异性结合,该反应具有极高的特异性,即使在pH 5.0左右的酸性TEM或含高比例血清的复杂生物流体中,反应效率仍保持较高水平,且无明显非特异性结合。叔丁氧羰基保护的氨基端通过一定浓度TFA/二氯甲烷体系脱保护时,效率可达较高水平,生成的游离氨基与羧基或NHS活性酯的反应效率亦处于较高区间。

八聚乙二醇间隔臂含8个氧乙烯单元,分子长度约27 Å,相比N3-PEG7-NHBoc的七聚链,水溶性显著提升,在pH 5.0左右的酸性缓冲液中可快速完全溶解。额外的氧乙烯单元使PEG链的空间渗透与覆盖能力增强,修饰超复杂多层结构纳米载体时,可穿透表层结构直达内层核心位点,有效避免修饰盲区,同时抗蛋白吸附能力比N3-PEG7-NHBoc修饰组明显提升,偶联产物在体内循环半衰期亦有进一步延长。
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