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叠氮-聚乙二醇5-叔丁氧羰基氨基,N3-PEG5-NHBoc

Azido-PEG5-N-tert-butoxycarbonylamine​

别称: BocNH-PEG5-N3
CAS号: N/A 产品货号: JY0401010881
分子式: C15H29N3O7 溶解性: 二氯甲烷、四氢呋喃、DMF、DMSO、甲醇
性状: 白色至类白色结晶性粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
N3-PEG5-NHBoc是一种以“叠氮基团(-N3)-五聚乙二醇(PEG5)间隔臂-叔丁氧羰基保护氨基(-NHBoc)”为核心结构的双活性位点修饰试剂,其核心优势在于双活性位点的正交可控特性与长链PEG的“亲水-空间缓冲-体内长效-抗蛋白吸附”四重协同效应,可作为连接炔基分子与羧基/活性酯体系的“高兼容抗吸附桥梁”,特别适配体内接触型药物载体修饰、抗体-药物偶联(ADC)中间体构建及复杂生物流体中的准确偶联场景。

叠氮端可通过CuAAC或SPAAC反应与炔基分子实现特异性结合,特异性达99.5%以上,即使在含20%-30%血清的生物流体环境中,反应效率下降仍可控制在5%以内,确保生物体系下的稳定偶联。叔丁氧羰基保护的氨基端在常规偶联过程中呈化学惰性,通过15%-30% TFA/二氯甲烷体系脱保护时,脱保护效率可达99%以上,生成的游离氨基与羧基或NHS活性酯的反应效率超过97%,实现分步可控的高效偶联。

五聚乙二醇间隔臂包含5个氧乙烯单元,分子长度约18 Å,相比四聚乙二醇(PEG4)结构,水溶性提升50%-70%,可在纯水体系中快速溶解且无沉淀产生。额外的氧乙烯单元进一步增强PEG链的抗蛋白吸附能力,经其修饰的材料在全血中静置24小时后,蛋白吸附量较PEG4修饰组降低40%-60%;同时,该结构能延长偶联产物体内循环半衰期,较PEG4修饰产物延长25%-40%。相较于更长链的保护型PEG试剂,N3-PEG5-NHBoc可避免因过度柔性导致的修饰位点分散问题,是平衡“抗吸附性能”“长效性”与“修饰准确度”的高端化学工具。
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